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    mgm4858am集团 /药靶模型 /GPCR靶点细胞 /Class A(Rhodopsin) /NK2R β-Arrestin CHO

    NK2R β-Arrestin CHO

    CBP71495

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    I. Background

          速激肽(Tachykinins )是分布在哺乳动物中枢和周围神经系统中的一类神经肽。速激 肽物质 P(SP)、神经激肽 A(NKA)和神经激肽 B(NKB)共享一个保守的 C 端基序, 对速激肽受体(NK1R、NK2R 和 NK3R)的激活至关重要。NKA 优先激活与 Gα偶联的 NK2R,而 SP 和 NKB 分别优先结合 NK1R 和 NK3R。三种速激肽都能够在所有速激肽受 体类型中表现为完全激动剂。 NK2R 是一种 GPCR,普遍存在于中枢和周围神经系统,然而,有研究发现,NK2R 与 血红蛋白 A1c(HbA1c)水平显著相关。HbA1c 是评估长期血糖控制的重要指标,表明 NK2R 可能在糖代谢调控中发挥关键作用。

     
    II. Description

           NK2R β-Arrestin CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 NK2R/β-Arrestin 的信号转 导过程,原理见下图所示。当缺乏配体刺激时,β-Arrestin 不与 NK2R 结合,融合β-Arrestin 的荧光素酶处于失活构象,当 NK2R 遭遇配体刺激时,融合荧光素酶报告基因的β-Arrestin 被招募,使荧光素酶报告基因处于激活状态,加入其底物后发光信号增强。



    Figure 1. NK2R β-Arrestin CHO细胞模型原理图

     

    III. Introduction
    Expressed gene: NK2R
    Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
    Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
    Culture Medium: F12K + 10%FBS + 5 μg/ml Puromycin+ 5 μg/ml Blasticidin
    Mycoplasma Testing: Negative
    Storage: Liquid nitrogen
    Application(s): Functional assay for NK2R
    Transducer: β-Arrestin
     
    IV. Representative Data


    Figure 2. NK2R β-Arrestin CHO qPCR数据


    Figure 3. Dose Response of Agonists in  NK2R β-Arrestin CHO(C4).

     


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